La artemisinina es eficaz contra Plasmodium falciparum y P. vivax sensibles y resistentes a fármacos. Los derivados solubles en aceite de la artemisinina, como el arteméter y el arteéter, y los derivados solubles en agua, como el artesunato de sodio y el artelinato de sodio, tienen mayor potencia y permiten menos recrudescencias. Los dos últimos tienen una aplicación especial para el tratamiento del paludismo cerebral potencialmente mortal. Estudios recientes en animales sugieren que la clase de compuestos de artemisinina puede ser eficaz cuando se administra por vía transdérmica.